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别再稀里糊涂购买劳拉替尼了,最低购买3922劳拉替尼价格

2019-06-12 10:40:53 来源:美顾贸易有限公司
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劳拉替尼服用说明书、用法用量、以及副作用


劳拉替尼3922购买咨询热线:171-6107-1113   微信:  b299804        张老师






ALK第3代抑制剂PF06463922




联系人: 张老师


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PF06463922是辉瑞公司生产的克唑替尼2代产品,在总的ALK抑制剂中划分到第3代。现在ALK的用*案为克唑替尼--AP26113,CH5424802,LDK378--PF06463922。3922的作用力为克唑替尼的40倍,是AP26113的6倍。3922能抑制克唑替尼耐药之后的9种突变,AP只能抑制剂2种,CH能抑制3种,LDK378能抑制4种,但AP和LDK378是姐妹药,结构、作用*基本相同。3922采用全新的大环结构,作用*和效果大幅增加。




3922还可以抑制ros1靶点,其作用力是alk的3倍,是目前ros1的2代药。




3922 应该是目前最广谱及活性最高的ALK/ROS抑制剂。它是微碱性,*性稍高一些。它的肠吸收率高,即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。*肠溶都可以,空腹服用。




1.PF06463922的起始*有脑转的从25mg吃起,没有脑转的从20mg吃起,如果无效的话,每10mg*递增。




2.PF06463922对脑转的控制能力很强,25mg*足以入脑。




3.PF06463922有心脏*,试验组有2人因心脏*不能吃更高的*。辅酶Q10每天要服用,建议密切关注心 电 图QTC时间,超过450ms要引起注意。




4.PF06463922会引起间质性肺炎,服用初期不要一下使用高*。




5.PF06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏*,水飞蓟建议服用,密切检测肝功能。




6.试验组第一号病人是克唑替尼耐药后吃LDK378,LDK378耐药后服用3922,每天25mg,目前效果很好。




7.目前实验组吃的*是100mg一天一次




劳拉替尼(Lorlatinib,PF06463922)应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC*。
2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期*研究数据,入组的54例*有41例为ALK阳突变,12例为ROS1,其中39例有脑转移。
该*试验最终确定的给*案为每日1次100mg,*的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移的脑部肿瘤体积的效果。
辉瑞公司宣布劳拉替尼(lorlatinib,PF-06463922)的Ⅰ/Ⅱ期*试验的新数据。该药是新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示,ALK或ROS1阳性的晚期非小*肺癌*,包括脑转移者,对该药有**反应。此资料已在52届美国*肿瘤学协会年会上发表。Ⅰ期*试验中*未用药*或使用过≥1种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药*递增*后,总有效反应率46%(3名完全有效,16名部分有效)。平均无病情加重存活时间11.4个月,脑转移癌体积减小。Ⅰ期试验时*每晶1~2次连续给药,主要目标是确定最大耐受*,推荐Ⅱ期*试验*。*用药*水平在10~200mg,推荐Ⅱ期*试验*为每日100 mg1次。最常见不良反应有血胆固醇过多(69%)和外周水肿(37%)。进行中的Ⅱ期*试验总入选*240名。
2017年4月27日,辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂Lorlatinib被FDA授予突破 *资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂*,*后疾病进展的、ALK阳、转移NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期*研究的疗效和安全数据。
根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据,该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂*后病情进展的ALK非小*肺癌*,在41例*接受Lorlatinib*的ALK阳 *中总应答率为46%,3例*实现完全应答,16例*实现部分应答,中位PFS为11.4个月。
研究显示,比起现有的ALK抑制剂,Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透更高,且对TKI耐药的ALK突变的*效果更好,包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)。
Lorlatinib对ALK突变的脑转移*显示了很好的疗效(ORR为31%),在100mg qd*时,进行血浆和脑脊液*浓度对比,发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障,脑脊液*浓度很高,脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。*爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。
在ESMO 2017年会上报道了Lorlatinib*ROS1阳突变 NSCLC的结果,来源于Lorlatinib的Ⅱ期*试验部分数据:
47例ROS1阳突变NSCLC*接受Lorlatinib*,100mg每天一次,其中25例*合并脑转移,34例*既往接受过克唑替尼*。总有效率为36%,一年无进展生存概率48%,有效*的17例*中有71%无进展生存期大于6个月,颅内有效率为56%。
从试验结果看出,Lorlatinib*ROS1阳性NSCLC的疗效不算突出,但对于脑转移*的疗效相当不错。
2017年10月17日,辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了Lorlatinib的Ⅱ期*试验完整数据。
对于ALK阳突变的初治NSCLC*,ORR高达90%,颅内ORR达到了75%;
对于ALK阳突变且先前接受过克唑替尼*的*,ORR为69%,颅内ORR达到了68%;
对于ALK阳突变且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂*的*,ORR为33%,颅内ORR达到了42%;
对于ALK阳突变且先前接受过2-3种ALK抑制剂*的*,ORR为39%,颅内ORR达到了48%;
对于ROS1阳突变的经治*,ORR为36%,颅内ORR达到了56%。
实验结果显示该*在*ALK阳突变和ROS1阳突变的晚期NSCLC*的肺肿瘤和脑转移上显示出有*意义。


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